克拉维酸等属于不可逆性竞争型内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。本品又称棒酸,为链霉菌产生的新的含氧母核内酰胺抗生素。克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。
基本信息
中文名称克拉维酸
CASNO。58001448
中文别名(2R,3Z,5R)3(2羟基亚乙基)7氧代4氧杂1氮杂双环〔3。2。0〕庚烷2羧酸
英文名称Clavulanicacid
英文别名(2R,3Z,5R)3(2Hydroxyethylidene)7oxo4oxa1azabicyclo〔3。2。0〕heptane2carboxylicacid
EINECS2610692
分子式C8H9NO5
分子量199。16
前言
细菌产生的内酰氨酶使某些内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性差,给临床应用带来极大不便。
药理毒理
本品为广谱内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。
克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。
抗菌作用
克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它...
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