氯苯吡胺品是最强的抗组胺药之一,镇静作用较异丙嗪弱,也有一定的抗胆碱作用。它与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫,禁用于癫痫患者。哺乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服药期间,不得驾驶车、船、飞机等机动车辆或操纵机器。
作用机制
丙胺类包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有强H1受体拮抗剂,具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有显著的镇静作用与抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度镇静活性,可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪,具有显著的抗胆碱作用与止吐作用,可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高选择性H1受体拮抗剂。口服吸收快而完全,1560min生效,血药浓度2。56h达峰值,首过效应明显,生物利用度为2550,t12为30。3h,蛋白结合率约为70,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。
注意事项
抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体,竞争性阻断组胺与受体结合,从而表现抗组胺作用。组胺受体有H1和H2两种类型,激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩,血管平滑肌舒张,心房肌收缩加强,房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺,竞争性拮抗其作用,它不能灭活组胺,也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状,如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎,也可缓解皮肤病所致瘙痒;一些传统的H1受体...
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