洛铂是一种药,化学名称为是1,2二氨甲基环丁烷乳酸合铂。
基本信息
【药品名称】
通用名:注射用洛铂
曾用名:
商品名:
英文名:LobaplatinforInjection
汉语拼音:ZhusheyongLuobo
其结构式为:
分子式:C9H18N2O3Pt3H2O
分子量:451。38
【性状】
本品为白色冻干粉末。
【药理毒理】
1。药理:具烷化作用,属烷化剂(广义)本品对多种动物和人肿瘤细胞株有明确的细胞毒作用,与顺铂的抑瘤作用相似和较强,对耐顺铂的细胞株,仍有一定的细胞毒作用。
2。毒理:大鼠、犬的长期毒性试验表明,其毒性与卡铂相似,主要毒性为骨髓造血抑制。
3。肾毒性较低,在体内外试验均表现出致突变作用,尚未进行致癌试验,但这类烷化剂均有致畸和致癌的潜在作用。
【药代动力学】
静脉注射后,血清中游离铂的血药浓度时间曲线与完整的洛铂基本上相同,在血液循环中没有或很少有代谢产物存在。洛铂的两种立体异构体曲线也完全相同。用药患者的血清总铂和游离铂的浓度时间曲线,在1小时内相似,在11小时后,血循环中约25的总铂浓度和血清蛋白结合。
游离铂的终末半衰期(t12)为13115min,总铂为6。84。3天。游离铂标准化曲线下面积(AUC)(50mgm2)为13。91。8minm2L,总铂为5719minm2L。游离铂标准化平均血浆清除率(1。73m2)约为12514mlmin,总铂为3411mlmin。游离铂平均分布容积为0。280。51Lkg,总铂为4。82。61Lkg。本品主要经肾脏排出。
【适应症】
本品主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞白血病。
【用量用法】
使用前用5ml注射用水溶解,此溶液应4小时内应用(存放...
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