三苯氧胺(CASRN:10540291)又名他莫昔芬,IUPAC命名法为:14〔2(n,n二甲氨基)乙氧基〕苯1,2二苯1丁烯。
三苯氧胺是一种抗肿瘤的激素类药物,主要用于治疗乳腺癌,也用于卵巢癌、子宫内膜癌及子宫内膜异位症等的治疗。保存时,需在室温、避光条件下保存。
名称结构
化学名称三苯氧胺常用别名他莫昔芬(Tamoxifen)IUPAC命名法1{4〔2(n,n二甲氨基)乙氧基〕苯}1,2二苯1丁烯。分子式CHNO分子摩尔质量371。515gmol结构式分子模型
理化性质
本品为白色结晶;在石油醚中结晶,熔点为9698,其枸橼酸盐的熔点为140142;在水中微溶,在甲醇,乙醇和丙酮中能溶;对光敏感。
功能主治
治疗女性复发转移乳腺癌;以及晚期乳腺癌;
用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发;
临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调
长期应用避孕药后发生的闭经等
1。
治疗女性复发转移乳腺癌;以及晚期乳腺癌;
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用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发;
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临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调
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长期应用避孕药后发生的闭经等
药理毒理
本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药,在其两个异构体中,反式结构有治疗活性,顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚,可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体,与受体形成稳定的复合物并转运于核内,使胞内雌激素受体被耗竭,阻断雌二醇体内吸收,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
本药由帝国化学工业公司(ICI)研制开发,1971年首次应用于临床,1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效,国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物,其疗效略优于其它同类激...
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