苯并呋咱为白色晶状,重要的医药中间体。
百科名片
苯并呋咱结构式
苯并呋咱为白色晶状,重要的医药中间体
简介
【英文名称】2,1,3Benzoxadiazol
【其他名称】苯并恶二唑,苯并呋喃,依托唑灵,2,1,3苯并恶二唑
【药品分类】医药中间体
成分
中文名称:苯并呋咱
英文名称:2,1,3Benzoxadiazol
中文同名:苯并恶二唑,苯并呋喃,依托唑灵,2,1,3苯并恶二唑
CASRN。:273096
分子式:C6H4NO2
分子量:122
主要成分:纯品
外观与性状:白色晶状
用途
重要的医药中间体;
制备
苯丙呋咱的制备有三种方法,其中第三种方法为新方法。三种方法的具体操作如下:
一、准备5(2甲磺酰氧基乙基)苯并呋咱,5(2羟乙基)苯丙呋咱和甲磺酰氯,加入三乙胺,将混合物冷却到30,五分钟内逐滴加入甲磺酰氯,保持30的温度,十五分钟后加入二氯甲烷,将混合物用水洗,干燥并蒸发后得到黄色固体状的苯丙呋咱,精制后得到白色固态的苯丙呋咱。
二、准备5(甲磺酰氧基甲基)苯并呋咱和5苯并呋咱甲醇和三乙胺,溶解于二氯甲烷,并降温至20,逐滴加入甲磺酰氯,混合搅拌20min,加入适量的二氯甲烷溶解,然后水洗,干燥蒸发得到白色固态的苯并呋咱。
三、在安装有电磁搅拌、回流冷凝管和温度计的三颈圆底烧瓶中,加入CD和氢氧化钠水溶液,室温搅拌至溶液澄清,在加入邻二硝基苯,加热至90左右,用TLC跟踪反应至原料基本消失,停止反应,收集冷凝管中的淡黄色针状晶体,经升华提纯得到苯并呋咱。
(全文)