卡铂Carboplatin1980年由Clear等发现,1986年首先在英国上市,美国FDA1989年批准上市,应用逐渐推广。我国1990年批准生产卡铂粉、针剂。卡铂的药动学和顺铂有三点不同:一是血清蛋白结合率,卡铂仅24,而顺铂在90以上;二是可超滤的非结合型铂半衰期,卡铂为6小时,而顺铂很短,血中浓度迅速降低,三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡铂为6。5,而顺铂为1635,因此二者的明脏毒性有明显差异。卡铂在5葡萄糖或0。45的氯化钠溶液中,前6h是稳定的,但在2524h损失2;在0。9氯化钠溶液中24h损失5,在37温度下24h则损失10。
简介
通用名:卡铂
中文别名:碳铂,卡波铂,铂尔定
外文名:Carboplatin,Paraplatin,Carboplat,Ercar
英文缩写:CBP,JM8,CBDCA
CAS:41575944
化学名:顺1,1环丁烷二羧酸二氨基合铂
分子式:C6H12N2O4Pt
性状:本品为白色或类白我粉末,或结晶状粉末,无臭,无味,溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;遇光易分解。
本品为第二代铂类化合物,1986年在英国上市,其生化物征与顺铂相似,但肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其是胃肠道反应明显低于DDP,是近年来广泛受到重视的新药,与DDP一样同属细胞周期非特异性药物。它主要作用DNA的鸟嘌呤的N7和O6原子上,引起DNA链间及链内交联,破坏DNA分子,阻止其螺旋解链,干扰DNA合成,而产生细胞毒作用。
体内过程
本品口服无效,静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系,可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1。5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小...
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