本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
简介
澳曲轻
SibutramineHydrochlorideCapsules
中文别名:盐酸西布曲明胶囊
英文别名:
生产企业:南京长澳制药有限公司药品类别:食欲抑制剂及其它减肥药
本品适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖治症治疗。
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。
药理药动
【药代动力学】
口服吸收迅速,单次服药平均最少可吸收77,血药浓度达峰值时间为1。2小时,口服清除率为1750Lh,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素P450(3A4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的M1和M2,这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物M5和M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形3、M16、M212、M552、M627。M1和M2的血浆浓度在服药后3~4小时内可达峰值,服药4天内M1和M2的血浆浓度达到稳态,浓度是单次服药的2倍。M1和M2的半衰期分别为14和16小时,多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下,药物原形、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为血药浓度的97、94、94。口服药物经肠道吸收后,可迅速、广泛地分布到组织中,肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约85(68~95)由尿和粪便排泄。M1和M2主要经肝脏排泄;M5和M6主要经肾脏排泄,尿中没有原形成分。
适应症
盐酸西布曲明适用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重...
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