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受体拮抗剂(由词目及其释义等构成的中文知识性百科条目)

2月6日 薛溹 投稿

  受体拮抗剂指是能与受体结合,但不具备内在活性的一类物质。也指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。   分类   拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。   竞争性拮抗剂   竞争性拮抗剂(competitiveantagonist)是与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。该拮抗作用可逆,其效应取决于激动剂和拮抗剂的浓度和亲和力。竞争性拮抗剂可使量效曲线向右平移,而斜率和最大效应不变。   非竞争性拮抗剂   非竞争性拮抗剂(noncompetitiveantagonist)是不与相应激动剂相互竞争相同受体,但其与其他受体结合后会阻碍激动剂与特异性受体结合的拮抗剂。非竞争性拮抗剂可使量效曲线右移,斜率和最大效应下降。   举例   受体拮抗剂,可抑制血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其放松,主要有咪唑类,氯代烷胺类和选择性1受体拮抗剂。其中拉贝洛尔为、受体阻断剂。   受体拮抗剂,可阻断心脏1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,血压降低,可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。有普洛萘尔(心得安)、吲哚洛尔、阿替、美托、倍他洛尔、醋丁洛尔等。   H2受体拮抗剂,主要用于抗组胺引起的胃酸分泌,如西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁。   M受体即与乙酰胆碱结合的受体,M受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用,临临床应用于有机磷农药中毒、毒蕈碱中毒等,包括阿托品、山莨菪碱等。(全文)

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