药物由给药部位进入血液循环的过程称为药物吸收(absorption)。
影响因素
许多因素都可以影响药物的吸收:如药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。其中给药途径对吸收的影响最为重要,给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸收的快慢依次为:吸入肌内注射皮下注射口服直肠皮肤。血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液,无吸收过程。现就常用给药途径对药物吸收的影响讨论如下:
方式
口服给药
口服给药(oraladministration,peros,p。o。)是最常用的给药方式,其主要吸收部位为小肠,吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多,讨论如下:
(一)
包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。
(二)药物的剂型
剂量相同的同一药物,因剂型不同,药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。如水剂、注射剂就较油剂、混悬剂、固体剂起效迅速,但维持时间较短。近年来药剂学的发展,为临床提供了许多新的剂型,如缓释制剂(sustainedreleasepreparation)就是利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出,以达到非恒速缓慢释放的效果;而控释制剂(controlledreleasepreparation)则可以控制药物按零级动力学恒速或近恒速释放,以保持药物的恒速吸收。这些新剂型不仅保证了长期疗效,也大大方便了患者。
(三)药物的制剂
即使剂量、剂型相同的同一药物,因制剂工艺的不同,也会对药物作用产生明显影响,而改变口服药物的吸收速度和程度。
(四)首关消除
首关消除(firstpasselimination,首关效应,firstpasseffect)是指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和...
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